Por Raquel Luiza,
O desafio de tratar dores crônicas, especialmente aquelas que são mais resistentes, tem sido um ponto crucial na saúde pública. A situação torna-se ainda mais urgente diante da crise causada pelo uso excessivo de analgésicos, como os opioides, e da necessidade de encontrar alternativas mais seguras e eficazes para aliviar a dor.
Neste contexto, uma pesquisa recente realizada por cientistas da Universidade de Nova York revelou um novo composto promissor que demonstrou ser mais eficaz do que a gabapentina em estudos preliminares. A gabapentina é um analgésico amplamente utilizado no tratamento da dor crônica, agindo ao ligar-se a uma parte externa do canal de cálcio Cav2.2, o que reduz a entrada de cálcio e a liberação de neurotransmissores GABA e glutamato, resultando em uma diminuição da dor.
No entanto, o uso da gabapentina está associado a uma série de efeitos colaterais, como sonolência, alterações cognitivas, como perda de memória e dificuldade de aprendizado, além de mudanças na frequência cardíaca e na respiração.
O estudo recente da equipe de pesquisadores identificou a proteína CRMP2 como um regulador-chave do canal Cav2.2. Eles descobriram um aminoácido capaz de separar a CRMP2 do canal Cav2.2, o que levou ao desenvolvimento de um peptídeo chamado de domínio 3 de ligação ao canal de cálcio (CBD3), por sua capacidade de se ligar à parte interna do canal e separar a CRMP2.
Devido à dificuldade de utilizar peptídeos como medicamentos devido à sua rápida ação e vulnerabilidade ao ácido estomacal, os pesquisadores buscaram por moléculas em uma biblioteca de compostos que pudessem reproduzir a ação do CBD3. Após uma investigação em uma biblioteca contendo 27 milhões de compostos, identificaram o CBD3063, que apresentou uma forte inibição do influxo de cálcio no canal Cav2.2, assim como o CBD3, sem causar efeitos colaterais detectáveis.
Testes realizados em modelos murinos de diferentes tipos de dor crônica demonstraram que o candidato a medicamento foi tão eficaz quanto a gabapentina no alívio da dor, tanto em animais machos quanto em fêmeas, sem apresentar efeitos colaterais.
Os autores do estudo estão trabalhando para aprimorar o CBD3063 e levá-lo a ensaios clínicos. Eles acreditam que o sucesso do composto se deve à sua atuação na parte interna do receptor de dor.
Para mais informações, acesse o artigo completo em:[Link para a Fonte:(https://www.eurekalert.org/news-releases/1007428)
